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非肽类蛋白水解酶抑制剂Tipranavir具有抗HIV活性
【字体: 大 中 小 】 时间:2001年07月13日 来源:
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阿根廷BUENOS AIRES7月9日消息:国际艾滋病(AIDS)协会首届人类免疫缺陷病毒(HIV)病理与治疗会议的一项研究显示tipranavir具有抗逆转录病毒活性。Tipranavir是第一个用于治疗艾滋病的非肽类蛋白水解酶抑制剂。
研究显示48周后以tipranavir为基础的联合治疗组病毒水平下降,CD4+细胞数目增多。这些患者以前也接受过2种或2种以上其它蛋白水解酶抑制剂(PI)治疗,但均遭到失败。
“这一研究提示tipranavir具有独特的化学结构和抗逆转录病毒活性,有可能成为抗HIV治疗的重要一环,”纽约Aaron Diamond AIDS研究中心研究员Martin Markowitz博士说,“其它PI制剂耐药的患者接受tipranavir治疗后,血HIV水平均有所下降。”
研究结果
该非盲法研究评估了41种非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI)对PI制剂耐药患者的疗效。随机分配后,19个病人分配接受tipranavirA组治疗(用法:每次500毫克,每日两次),22人接受tipranavirB组治疗(用法:每次1000毫克,每日两次)。Tipranavir与利托那韦、efavirenz以及一新的核苷逆转录抑制剂(NRTI)联合应用。
48周后分析显示,79%的A组患者和50%的B组患者血HIV降至检测水平下限(<400份/毫升)。HIV RNA降至50份/毫升的患者在A组中占68%,在B组中占41%。A、B组HIV RNA平均下降2.34 log10份/毫升和1.71 log10份/毫升。A、B组CD4+细胞平均上升184个/立方毫米(原为258个/立方毫米)和149个/立方毫米(原为274个/立方毫米)。
该研究同时也证实了tipranavir的长期疗效。48周后,A组94%和B组79%的患者HIV RNA水平均降至检测下限(<400份/毫升)。更灵敏的检测方法(检测下限为<50份/毫升)的结果与之大体相符,A组81%和B组64%的患者达下限。
Tipranavir常见的副作用为胃肠道反应,主要是腹泻、恶心、呕吐等,多发生在疗程开始的14天内。当tipranavir从硬胶囊剂型改进为乳化缓释剂型后副作用大大减少。
Tipranavir简介
Tipranavir是第一个用于艾滋病治疗的非肽类蛋白水解酶抑制剂。离体研究提示tipranavir有抗HIV活性。而目前,艾滋病患者对大多数的蛋白水解酶类均耐受。一些正在开展的离体研究试图阐明tipranavir耐药机制。(基因潮