[生物通讯]研究人员绘制出完整的人体蛋白激酶图谱，从而为开发出癌症以及其它疾病的新一代治疗药物提供了重要信息。有关研究结果发表在12月6日期的《科学》（ Science）杂志上。

    在这项研究中，来自Salk生物学研究院和生物技术公司SUGEN 的研究人员创建了人类基因组中共518种蛋白激酶基因的详细目录。蛋白激酶是细胞行为最重要的调控因子之一。通过化学添加磷酸基到其它蛋白质上，蛋白激酶控制着30％细胞蛋白的活性，几乎与所有的细胞功能都有关联。蛋白激酶对于细胞间信号的发送、复杂细胞功能的执行如细胞分裂等尤为重要。蛋白激酶过度活跃是导致某些癌症的病因，而激酶在控制细胞行为中的核心作用使其被视为治疗多种其它疾病的目标靶而得到广泛研究，这些疾病包括糖尿病、骨质疏松症、炎症以及眼病等。

    学术界和医药公司的科学家对激酶在基础生物学和疾病中所扮演的角色已进行了多年的细致研究，几种以激酶为目标靶的药物正在开发之中。这些药物可作为治疗各种特殊癌症的标准化学疗法的替代选择。最近经FDA批准的抗癌药Gleevec™，被证明治疗慢性粒细胞白血病（chronic myeloid leukemia）十分有效，这是此类小分子激酶抑制剂药物的首个成功案例。

    当前这项被研究人员称为人类激酶组计划（The Human Kinome Project）的研究，对新药的开发和细胞生物学基本机制的了解将产生广泛的影响。这项研究不仅补充进100多种早先未曾研究过的新激酶，而且对人类所有激酶进行了分类，并与其它几种生物的激酶做了比较，以便更好地预测它们的功能。

    通过识别出人类基因组中所有的蛋白激酶，SUGEN和Salk 研究院的科学家们展示了药物开发的新的可能性。SUGEN是位于南旧金山的一家生物技术公司，由法玛西亚集团所有，主要致力于以激酶为靶点的新药的研发。

   “激酶抑制剂将成为癌症以及其它疾病下一代治疗药物的主力军。”文章的作者之一、Salk 研究院的分子与细胞生物学教授Tony Hunter说道。“最终，我们能够将这些信息用于诊断和治疗目的。”

    SUGEN 的研究小组在过去10年中一直从事确定蛋白激酶的确切数目的研究，文章的另一名作者、法玛西亚公司生物信息学主任Sucha Sudarsanam透露。“我们对于如何挖掘人类基因组中的蛋白激酶有着一个清晰的计算策略。但我们并非单纯地依赖自动化。我们手工检查了这些序列中的每一个以进一步证实定位过程是准确的。”他说。

    Sudarsanam表示，早先旨在全面识别蛋白激酶的研究都不完善。“过去我们有不完整的序列数据，但真正的突破来自人类基因组计划的完成。”他说。有了这些最新的发现，SUGEN 和 Salk的科学家们就终结了对于蛋白激酶数目的猜测。“人类蛋白激酶的总数约为Hunter15年前预言的数目的一半，但这个数字仍然高得惊人：蛋白激酶基因约占去了人类全部基因的1.7％。”研究人员在文章中写道。

    Hunter 是在上个世纪70年代后期开始蛋白激酶的研究的，是最重要的激酶类之一－－酪氨酸激酶的发现者之一。他深受人类蛋白激酶图谱完成的鼓舞，但他同时也指出，要开发出最后的新疗法还需要几年时间的进一步研发。

    “我们知道了解人类疾病的过程是非常复杂的，每次药物研发平均要花上10到15年的时间。”Hunter说。“但人类蛋白激酶组图谱的完成显然是非常重要的一步，我们对这项研究引发的多种可能性十分兴奋。”

消息来源：Salk研究院

生物通编译自BIO.COM