bazedoxifene可与更年期治疗药物Premarin联合治疗骨质疏松

作者：Jed Seltzer

路透社纽约2002年6月27日消息：惠氏公司(Wyeth)为正步入绝经期的妇女提供一种双倍效果的骨质疏松症治疗药物。

惠氏的更年期治疗药物Premarin是目前世界上最畅销的此类药物。现在，该公司即将推出骨质疏松症治疗药物bazedoxifene。该药物既可单独用药又可与Premarin联合用药，两种用法均可以大大降低副作用。

这个新药物通过影响雌激素的分泌来发挥药效。Premarin的成份含有从马尿中提取的雌激素。雌激素能够帮助提高骨密度。

这个新药正在进行临床试验，预计到2006年才可能上市。该药物及其与Premarin的联合用药都旨在消除与激素有关的癌症治疗及其它骨质疏松治疗药物的副作用。

惠氏公司的新研发主任Robert Ruffolo说：“患者将会看到，与其它同类药物相比，bazedoxifene发生hot flashes的几率更低甚至是没有。”

“通过与Premarin的联合用药，导致乳腺tenderness和子宫壁加厚的新型激素疗法。”

PREMARIN和PROGESTIN的安全隐忧

子宫壁加厚是子宫癌的前兆。许多科学家认为，激素替代疗法会增加子宫癌的发病率。同时，子宫替代疗法也与乳腺癌有关。

为了防止子宫癌，服用Premarin的病人同时也服用孕酮(progestin)。但是孕酮能够降低Premarin对胆固醇的作用并会导致血栓。

通过bazedoxifene和Premarin的联合用药，病人不需要服用孕酮，因为联合用药已经大大降低了乳腺癌和子宫癌的致病率。

据Raymond James & Associates的分析家Mike Krensavage预测，bazedoxifene上市后的年销售额将会达到5亿美元。同时也会带动Premarin的销售。去年Premarin的销售额为21亿美元。

Bazedoxifene属于雌激素受体调节类药物(Estrogen Receptor Modulators，SERMs)。这类药物的机理是刺激雌激素受体的活性，这会引发一系列的连锁反应而刺激细胞生长，最终加强骨骼密度。

Bazedoxifene只作用于骨骼组织的激素受体，而对乳腺和子宫的激素受体没有作用。

与EVISTA的竞争

Bazedoxifene是礼来公司同类药物Evista的竞争对手。去年，Evista的销售额为6亿6480万美元，增长了27%。Bazedoxifene与Evista相比的优势是消除了hot flashes、血栓等副作用。

“Bazedoxifene将会最终取代Evista，因为它的治疗效果要好得多。” 惠氏的研究者Ligand Pharmaceuticals Inc.的科研长官Andres Negro-Vilar博士说。

目前销售额最高的骨质疏松药物是默克的Fosamax。该药去年的销售额为18亿美元，比2000年增长38%。

Fosamax及Procter & Gamble Co.和安万特(Aventis Sas)联合上市的Actonel都属于有机磷类药物。此类药物增加骨密度的同时还抑制骨质分解。

(Wang Johson译，hmh校--基因潮编译，未经同意不得转载)