开发基因工程药物必特霉素获中国专利
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时间:2005年04月05日
来源:慧聪网
基因工程必特霉素(曾用名生技霉素)为国内外首创的基因工程抗生素,国家863计划2004年第三批新立项项目,至今国内外尚无基因工程抗生素问世。必特霉素为利用基因克隆技术使螺旋霉素结构中碳霉糖的4"位羟基进行异戊酰基化,获得的以异戊酰螺旋霉素为主要成分的新型抗生素。它有较高的亲脂性,口服吸收快,组织渗透性强,分布广泛,体内维持时间长,有较好的抗生素后效应,一天只需服用一次,与同类药物没有完全交叉耐药性,经Ⅰ期临床实验研究表明其安全性良好。
必特霉素及其基因工程高产菌株已获中国专利。必特霉素对革蓝氏阳性球菌有较强抗菌活性,尤其对对肺炎支原体的抗菌活性强,对红霉素耐药菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、军团菌、脆弱拟杆菌、产气荚膜梭菌和多形杆菌有一定抗菌活性。必特霉素将主要用于治疗革兰氏阳性菌感染性疾病,尤其是上呼吸道感染,并可能应用于泌尿系统的感染等。必特霉素是基因工程菌发酵直接产物,无需进行化学半合成加工,其生产过程环境污染少,生产工艺较简便,成本较低,价格适宜,符合公费医疗要求。在863计划支持下必特霉素将完成临床试验研究,申报新药证书,现处在Ⅱ期临床实验阶段。
项目负责人王以光是中国医学科学院医药生物技术研究所研究员,微生物代谢工程室主任,博士生导师。1955-1960年原苏联列宁格勒化学制药学院抗生素工艺系硕士毕业。1979-1993年先后5次在美国威斯康星大学进修及合作研究。承担国家七五、八五、十五攻关重大项目,863,973前期研究项目,国家自然科学基金,北京市重大科技项目及部级研究课题20余项。先后研制成功灰黄霉素、麦迪霉素、乙酰螺旋霉素,近年开发研制免疫抑制剂西罗莫司取得成效。利用基因工程技术研制成功丙酰螺旋霉素及必特螺旋霉素。基因工程技术在大环内酯类抗生素及硫霉素中的应用2000年获北京市科技进步二等奖。申请发明专利12项,批准6项。发表论文130余篇,合著6部。培养研究生30余名。
中国医学科学院医药生物技术研究所是我国第一个从事微生物药物研发单位,始建于1958年,已将36种抗生素与药物推向工业生产与临床应用。
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