生物通报道：来自清华大学深圳研究生院生命与健康学部等处的研究人员发表了题为“Nanoformulation of D-α-tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate-b-poly(ε-caprolactone-ran-glycolide) diblock copolymer for breast cancer therapy”的文章，最新设计并成功合成了一种新型生物可降解共聚物，使之成为一种优良的纳米抗癌药物制剂的材料即药用辅料。这一研究成果公布在国际知名交叉学科期刊《Integrative BIology》封面上。

这项研究由清华大学深圳研究生院黄来强特聘教授领导，清华副教授梅林等人完成，其中黄来强教授2003年回国，受聘清华大学深圳研究生院生命科学生物医药学科带头人，组建生物医药研究中心，2007年组建深圳市基因与抗体治疗重点实验室。

大多抗肿瘤药物，由于其对肿瘤部位的靶向性不明显，在治疗过程中经常会对机体正常组织造成不可逆转的损害，使人体免疫力降低，不利于肿瘤患者的治疗。因此，选择合适的药物载体是提高抗肿瘤药物疗效的关键。纳米材料是近年来兴起的抗肿瘤药物载体，这些材料具有毒性低，增加药物溶解度，延长药物在肿瘤部位的滞留时间等优点。

在这篇文章中，研究人员设计并成功合成了一种新型生物可降解共聚物，使之成为一种优良的纳米抗癌药物制剂的材料即药用辅料。并且他们还通过乳腺癌的细胞和小鼠动物模型的实验研究表明，以这种共聚物制的纳米多烯紫杉醇制剂，比目前临床上使用的多烯紫杉醇制剂泰素帝具有更显著的治癌效果，显示良好的临床应用和产业化前景。

除此之外，在纳米抗癌药物输送研究方面，美国西北大学的研究人员也获得了重要进展，他们发现了一种新型纳米钻石抗癌药物输送系统。这种新型的药物/制剂结合体能消除抗癌药产生抗药性的药物排出泵，从而提高这些抗癌药的疗效。

研究人员将在正常情况下是致死剂量的阿霉素加上纳米钻石注射到小鼠体内，发现散布了纳米钻石的药物有更好的疗效，而且其毒性也比不加纳米钻石时小。此外，散布有纳米钻石的药物比不加纳米钻石时其在小鼠血液中存留的时间延长了10倍。

通常纳米药物载体应具备载药量高、生物降解性好、毒性低、生物稳定性高以及制备纯化简便等特征，更理想的还要有对肿瘤细胞的靶向性。常见纳米药物载体包括：纳米磁性颗粒、高分子纳米药物载体、纳米脂质体（生物导弹）、纳米智能药物载体和“纳米毛刺（nanoburrs）”等等。

原文摘要：

Nanoformulation of D-α-tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate-b-poly(ε-caprolactone-ran-glycolide) diblock copolymer for breast cancer therapy

The purpose of this research was to develop formulation of docetaxel-loaded biodegradable TPGS-b-(PCL-ran-PGA) nanoparticles for breast cancer chemotherapy. A novel diblock copolymer, D-α-tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate-b-poly(ε-caprolactone-ran-glycolide) [TPGS-b-(PCL-ran-PGA)], was synthesized from ε-caprolactone, glycolide and D-α-tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate by ring-opening polymerization using stannous octoate as catalyst. The obtained copolymers were characterized by 1H NMR, GPC and TGA. The docetaxel-loaded TPGS-b-(PCL-ran-PGA) nanoparticles were prepared and characterized. The data showed that the fluorescence TPGS-b-(PCL-ran-PGA) nanoparticles could be internalized by MCF-7 cells. The TPGS-b-(PCL-ran-PGA) nanoparticles achieved significantly higher level of cytotoxicity than commercial Taxotere®. MCF-7 xenograft tumor model on SCID mice showed that docetaxel formulated in the TPGS-b-(PCL-ran-PGA) nanoparticles could effectively inhibit the growth of tumor over a longer period of time than Taxotere® at the same dose. In conclusion, the TPGS-b-(PCL-ran-PGA) copolymer could be acted as a novel and potential biologically active polymeric material for nanoformulation in breast cancer chemotherapy.

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