重点实验室新成果获Nature子刊亮点推荐

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【字体：大中小】 时间：2011年08月19日 来源：生物通

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　　来自中科院上海有机化学研究所天然产物合成化学院重点实验室的研究人员获得了一类天然产物：Glaucogenin甙类仿生合成研究方面的新进展，研究结果发表在德国应用化学（Angew. Chem. Int. Ed. 2011, 50, 7093）上，并且被Nat. Chem. Biol. 2推荐为合成研究亮点，并给予点评。

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生物通报道：来自中科院上海有机化学研究所天然产物合成化学院重点实验室的研究人员获得了一类天然产物：Glaucogenin甙类仿生合成研究方面的新进展，研究结果发表在德国应用化学（Angew. Chem. Int. Ed. 2011, 50, 7093）上，并且被Nat. Chem. Biol. 2推荐为合成研究亮点，并给予点评。

领导这一研究的是天然产物合成化学院重点实验室主任田伟生研究员，其早年毕业于兰州医学院药学系，目前还担任过中国药科大学、广西大学、西北大学和上海师范大学兼职教授，曾作为云南白药股份有限公司和江苏联环药业股份有限公司博士后指导老师。

Glaucogenin甙类天然产物是一类具有13,14:14,15-双裂孕甾烷独特结构的甾体化合物，它们主要存在于传统中药白前、白薇、徐长卿、马蓝等萝摩科植物中。中科院昆明植物研究所郝小江等发现：Glaucogenin C及其糖苷衍生物可以作为烟草花叶病毒TMV的有效抑制剂（IC50 = 17 nM）（Proc. Natl. Acad. Sci. 2007, 104, 8083）。由于它们能选择性地抑制α-正链RNA病毒，而对其它RNA病毒或DNA病毒没有作用，故对病毒宿主没有毒性，这类化合物有希望成为新型的抗病毒药物。尽管Glaucogenin甙类天然产物具有独特新颖的化学结构以及诱人的药用前景，遗憾的是到目前为止还没有任何与其相关的合成报道。

基于Glaucogenin C中九元内酯环可能的生源合成机制，中科院上海有机化学研究所天然产物合成化学院重点实验室田伟生研究小组通过光引发的单线态氧烯反应和Fe2+参与的过氧化物碎裂反应构建Glaucogenin甙元中九元内酯环的合成策略，顺利地完成了Glaucogenin甙类天然产物共同合成中间体和5,6-dihydro-glaucogenin C的首次合成，研究结果发表在德国应用化学（Angew. Chem. Int. Ed. 2011, 50, 7093）上。

这一结果一经发表，立即被自然杂志系列（Nat. Chem. Biol. 2011, 7, 496）视为合成研究亮点给予点评。他们认为：这一研究成果不仅为Glaucogenin甙类天然产物生源合成的假设提供了支持，并且为Glaucogenin甙类天然产物关键中间体合成提供了有效的方法。单线态氧烯反应以及自由碎裂反应在中环内酯合成中的应用被认为是这一研究工作的亮点。

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作者简介：

田伟生

　男，汉族，1953年4月出生，籍贯：甘肃省庆阳县，民盟盟员，中科院上海有机化学研究所研究员

学历及工作经历

1974年6月，毕业于兰州医学院药学系（现兰州大学药学院）。同年留校工作。

1975年5月－1976年6月，在四川医学院药学系(现四川大学药学院)进修药物化学。

1978年10月－1985年12月，南京药学院(现中国药科大学)硕士研究生。从事甾体药物合成研究。毕业，获理学硕士学位。指导教授：廖清江教授。

1982年4月－1985年11月，中国科学院上海有机化学研究所博士研究生。从事从猪去氧胆酸合成甾体植物生长激素－油菜甾醇内酯的研究。毕业，获理学博士学位。指导教授：周维善院士。

1986年11月－1988年11月，美国明尼苏达大学化学系和蒙大拿州立大学化学系博士后。从事杂环化合物合成方法研究。指导教授： T. Livinghouse 教授。

1988年底回国，1991年建立了独立的研究小组。主要从事资源化学和甾体化学研究工作。研究工作内容包括：1，以氟烷基磺酰氟为代表的非天然资源性化合物的反应及其在有机合成化学中的应用；2，以甾体皂甙元为代表的天然资源性化合物的反应及其在有机合成化学中的应用合理利用研究。

1985年聘任助理研究员，1990年聘任副研究员，1995年聘任研究员，1996年获博士导师资格，1998年曾担任天然有机化学研究室窒主任。2000年，与企业共建《资源化学与甾体化学联合实验室》，并担任实验室主任。担任过中国药科大学、广西大学、西北大学和上海师范大学兼职教授。曾作为云南白药股份有限公司和江苏联环药业股份有限公司博士后指导老师。

社会兼职：政协上海市委员会委员，民盟上海市市委委员，《化学学报》编委，上海有机所工会委员，中国化学会有机委员会秘书。

主要工作成绩

提出了基于资源性化合物合理利用为导向的有机合成化学，即资源化学的理念，并付诸于研究工作之中。与企业共建了《资源化学与甾体化学联合实验室》，在上海师范大学建立了《资源化学实验室》。

研究了氟烷基磺酰氟与甾体羰基化合物的选择性反应，解决了国家一类新药爱普列特研究开发中遇到的核心技术难题。2001年，我们研究成果（专利技术）已经应用与爱普列特的生产。

针对甾体药物生产基本原料甾体皂甙元氧化降解中存在的严重环境污染问题和非原子经济性利用问题，深入研究了用双氧水代替铬酐氧化降解甾体皂甙元，经过十余年不懈的研究，已经进入中试阶段。这一半个世纪的工业环境污染问题有望尽快得以解决，通过此项目，我们也从原废弃物获取了一类带甲基侧链的手性合成试剂。

发现了三氟甲基噁唑酮与不饱和键的串联反应，提供了合成以含氟杀虫剂 AC 303,630为代表的三氟甲基杂环化合物的新方法。

发现了区域选择性氧化降解甾体皂甙元的新反应，提供了制备甾体合成中间体的新方法。

发现了氟烷基磺酰氟诱导的碳正离子串联重排反应，提供合成桥环十轮烯的新方法。

发现了氟烷基磺酰氟诱导的转化临二醇成为环氧的方法，并且应用于中药活性成分桥环黄皮酰胺不对称合成。

发现了新的一类亲电环氧化试剂，过氧氟烷基磺酸。

完成了天然产物新黄皮酰胺、桥环黄皮酰胺、OSW-1、喷脑皂甙元、麝香酮、松叶蜂性信息素、Dragonamide、没药甾酮、Azedarachol、Toosendanoside的合成，完成了松干蚧性信息素Matsuone C7-C13片段、DidemnaketalsC1-C7片段、维生素E侧链和Cephalostatine 1 南片段的合成。还完成了22-脱氧OSW-1、5(6)-双氢OSW-1、双氢Spiniferine 1等天然产物类似物的合成。

完成了爱普列特、非那甾胺、孕甾三烯、雌酚酮、屈螺酮、地美孕酮、U-100766、表高油菜甾醇内酯、雄甾-16-烯-3-酮、三氯蔗糖等药物的合成，多数合成技术已转给相关企业。

设计合成了新型的5a －还原酶抑制剂三氟甲基甾体，设计合成了新型的雌激素受体拮抗剂。

培养博士后7名（包括与企业联合培养的博士后），博士16名（包括联合培养），硕士12名。原本组博士后、博士生，硕士生和年青职工去国外读书，工作的人员有26名，在香港工作的3名。有一名博士后被国内大学聘为教授，有一名被聘为副教授，留研究所工作一名。许多成为企业的技术骨干。

申请专利四十多件，受权十多件，实施一件，正在中试二件。发表学术论文四十多篇。