近日，美国化学会期刊ACS Medicinal Chemistry Letters发表了中国科学院广州生物医药与健康研究院胡文辉课题组在神经炎症抑制剂用于治疗阿尔茨海默症方面取得的最新成果。该论文报道了氨基哒嗪类化合物作为神经炎症抑制剂，能有效缓解模型动物认知和记忆能力的减退。

胡文辉课题组采用传统的药物化学策略合成了大量的哌嗪类化合物，从中筛选得到一系列能在体外有效抑制神经胶质细胞过度激活的化合物，并在动物模型上证实有效，治疗效果与当前的一线药物donepezil相当，部分化合物的药效明显优于donepezil。在广州生物医药与健康研究院新药研发中心（GIBH-DDP）推动下，化合物AD16作为抗老年痴呆候选药物已经进入临床前研究阶段。

阿尔茨海默症（Alzheimer’s disease, AD）俗称老年痴呆，是一种神经退行性的致死性疾病，临床表现为认知和记忆功能不断恶化，日常生活能力进行性减退，严重危害病人身心健康的疾病。迄今为止，阿尔茨海默症的发病原因尚不明确，现有的药物只能在一定程度上缓解症状却并不能逆转疾病的进程。随着潜在的重磅药物semagacestat(Eli Lilly)、bapineuzumab(JNJ&Pfizer)和solanezumab(Eli Lilly)陆续宣告三期临床试验的失败，主流的致病假说之一的β淀粉样蛋白假说受到越来越多的挑战，而神经炎症作为治疗老年痴呆的另一突破口，日益受到研究人员的关注，有望成为老年痴呆另一个研究热点。

本工作得到了广州市科信局的大力支持，并获得了广东省自然科学基金（10251066302000000）的经费支持。
 

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