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著名华人学者Science发表新突破性成果
【字体: 大 中 小 】 时间:2014年10月27日 来源:生物通
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现在,Scripps研究院的研究团队建立了一种新C-H活化技术,克服了C-H活化生成单手性分子的限制。这一重要成果发表在十月二十四日的Science杂志上,文章的资深作者是TSRI的余金权(Jin-Quan Yu)教授。
生物通报道:打破碳-氢(C-H)键来改造现有分子,这种药物开发途径如今越来越受到重视。不过此前,C-H活化技术只能使少数材料成为单手性化合物。
现在,Scripps研究院的研究团队建立了一种新C-H活化技术,克服了C-H活化生成单手性分子的限制。这一重要成果发表在十月二十四日的Science杂志上,文章的资深作者是TSRI的余金权(Jin-Quan Yu)教授。
余教授早年毕业于华东师范大学,是国际上惰性C-H键活化领域最为活跃和知名的科学家,他的研究领域主要有绿色有机反应研究、C-H键活化研究、药物研究与开发。余金权教授于2012年2月入选第七批国家“****”,现任中国科学院上海有机化学研究所特聘研究员。
“这一技术为药物研发开辟了制造手性纯分子的新途径,”余金权教授说。“潜力是非常大的。”
研究人员将这一技术用于制造手性胺,手性胺是一类重要的化合物,包括一些最有效和成功的药物,比如抗抑郁的Zoloft和codeine。研究指出,同样的方法应该也能用于其他类型的化合物。
据介绍,整个反应可在室温下进行,只需要低成本的现成化学成分。对于制造新药来说,这些都是很吸引人的优势。(延伸阅读:华人学子Nature揭开中药的神秘机制)
互为镜像的手性分子(对映异构体),往往具有不同的生物学活性。举例来说,上世纪五十年代欧洲曾将thalidomide作为镇静剂用在孕妇身上,结果却导致婴儿出现严重的缺陷。然而实际上,这种缺陷只是该分子的一个对映异构体引起的。对映异构体通常以相似的速率产生,形成难以分离的混合物。
研究人员将结合有特殊氨基酸的钯作为打破C-H键的催化剂。这个氨基酸负责在初始材料中选择要催化的对映异构体。C-H键打破之后,碘结合上去替换掉氢。
“碘是很神奇的,药物化学家们想要的东西都能替换它,”余金权教授说。
现在,研究团队已经制造了多种手性胺,向人们展示了这一新技术的潜力。现在他们计划进一步改进这一技术,并将其用于其他类型的化合物。
余金权教授的团队主要致力于基础化学研究。他指出,其他研究者可以在这项研究的基础上,进一步开发这个技术在制药领域的应用。
生物通编辑:叶予
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