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Cell子刊推出中国专刊:药物学研究进展
【字体: 大 中 小 】 时间:2014年05月26日 来源:生物通
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Cell出版社旗下Trends in Pharmacological Sciences杂志推出了一系列中国知名专家撰写的综述性文章,探讨中国在药物学方面,从新型化合物到靶向治疗的研究的发展情况。
生物通报道:Cell出版社旗下Trends in Pharmacological Sciences杂志推出了一系列中国知名专家撰写的综述性文章,探讨中国在药物学方面,从新型化合物到靶向治疗的研究的发展情况。
这一特刊包括一篇社论,一篇概述和五篇综述性文章,在社论“A rising star: pharmacological development in China
”中,作者指出,中国的医药行业发展迅速,近年来的发展速度每年都超过了20%,这比较于美国和欧盟的4%-5%的温和增长,确实比较明显。在2011年-2015年的第十二个五年计划中,其中有一项就是聚焦于此。
这一特刊是由中科院上海药物研究所/国家新药筛选中心王明伟研究员(Trends in Pharmacological Sciences杂志编委)主导设计,王明伟研究员也特别撰写了题为“Pharmacology in China: a brief overview”的文章,指出药物科学在中国的发展历史已有5000年之久,作为治疗疗效的一个标准性标志,药理学研究为药物研发奠定了坚实的基础。在中国,药理学研究局具有其自身的一些发展途径和特征。
此外蒋华良等人还介绍了药物设计及发现计算方法的研究现状,指出计算机模拟已经成为了继实验,理论之后的第三种研究手段,在科学的各个领域得到了广泛的应用。在药物设计和分子模拟研究领域也是如此,近年来,国内药物设计和分子模拟研究取得了不少进展,其中定量构效关系在药物研究中的应用广泛,成为了药物结构改造的一个有力工具,还有其他分子模拟方法,模拟的时间空间尺度也越来越接近真实体系,对药物研究具有重要的意义。
在药物研究方向,近期中科院上海药物所通过紧密合作,率先在国内开展靶向ALK第二代抑制剂研究,对2,4-二氨基嘧啶骨架进行了理性的药物设计和生物活性评价,从数百个化合物中发现了一类含氨基酸侧链的新型ALK抑制剂,与目前文献报道的ALK抑制剂相比,溶剂作用区结构更柔韧。先导化合物对野生型ALK和L1196M突变型抑制活性分别为2.7和15.3 nM,对ALK依赖细胞具有显著增殖抑制活性,但不抑制ALK不敏感细胞增殖。
更重要的是,这一化合物对ALK二次突变(L1196M、F1174L)的细胞增殖也具有较强的细胞增殖抑制活性。在ALK依赖的SUP-M2裸小鼠模型上,先导化合物在30和50mg/kg显示100%以上的肿瘤生长抑制活性,值得进一步研究。这一研究成果公布在Journal of Medicinal Chemistry杂志上。
另外还有徐华强研究组、蒋华良研究组成功解析了皮质醇(Cortisol)/ GR复合物晶体与糠酸莫米松(MF)/ GR复合物晶体结构,并系统阐述了该类糖皮质激素与GR的具体结合区域及精确作用位点,进而揭示了该类药学分子发挥高效抗炎的分子结构机制,为下一步高效低副作用的抗炎药物开发提供了坚实的理论基础和结构依据。 (生物通:万纹)
原文标题:
Trends in Pharmacological Sciences Special Series: a Focus on China
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