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一种新的检测筛选方法显示了治疗自身免疫疾病的治疗前景
【字体: 大 中 小 】 时间:2023年01月30日 来源:SLAS DISCOVERY
图像:液体处理装置用于(1)化合物,(2)酶,(3)底物(S)和(4)淬灭溶液输送中的内部标准(iSt),其被合理的孵育时间中断(如上箭头所示),以允许随着时间的推移,化合物酶对齐和产物(P)形成。同位素标记的内部标准被加到样品中以进行定量。(5)样品与基质混合,并传递到MALDI-TOF ms获取的目标板上。(6)在激光电离后,分析物离子在击中探测器之前,根据其质量电荷比(m/z)在飞行管中分离。(7)在质谱上,可以根据观察到的产物形成来区分活性化合物和非活性化合物。
2023年1月号SLAS包含四篇全文文章和一篇技术简介,内容涵盖癌症研究、高通量筛选(HTS)测定方法的发展和其他药物发现探索。
本月的专题文章,“抗原氨基肽酶ERAP1小分子抑制剂的高通量MALDI-TOF MS生化筛查”,由Müller等,介绍了一种新开发的基质辅助激光解吸/电离飞行时间质谱(MALDI-TOF MS)内质网氨基肽酶1 (ERAP1)药物发现试验。ERAP1的失调与各种自身免疫和自身炎症疾病有关,使ERAP1成为药物发现中备受关注的靶点。
这项研究的研究团队利用现有的ERAP1 RapidFire MS (RF MS)分析方法,在此基础上进行MALDI-TOF分析,为MALDI-TOF平台提供了更高的分析稳定性、可重复性和鲁棒性。当将预先建立的RF MS和MALDI-TOF平台的结果进行比较时,MALDI-TOF平台的优点都是更短的样品周期、更少的试剂消耗和更低的紧密结合限。
阅读这篇原创研究文章,了解MALDI-TOF平台如何检测其他困难的目标,以及1月份的更多研究文章sla发现.
的一月份的SLAS发现包括这些额外的文章:
Optimising cell-based bioassays via integrated design of experiments (ixDoE) - A practical guide
Development of a high-throughput TR-FRET screening assay for a fast-cycling KRAS mutant
Access to the January issue of SLAS Discovery is available at https://www.slas-technology.org/issue/S2472-6303(22)X0007-1
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