在医学的广阔领域中，药物的合理使用一直是医生和患者关注的焦点。泼尼松（Prednisone）作为一种常用的糖皮质激素，广泛应用于抗炎、抗过敏、抗风湿等治疗领域，对过敏性和自身免疫性炎症疾病有着重要的治疗作用。泼尼松醋酸酯（Prednisone acetate）是泼尼松的一种特殊形式，它更易被胃肠道吸收，进入人体后能迅速水解为泼尼松。而在体内，泼尼松本身没有生理活性，需要转化为泼尼松龙（Prednisolone）才具有药理活性，泼尼松龙也可以转化为泼尼松，二者存在相互转化的关系，就像一对在体内不断 “变身” 的 “药物兄弟” 。

然而，这对 “药物兄弟” 在临床上却有着许多让人困惑的地方。虽然它们在治疗疾病方面发挥着重要作用，但人们对它们的药代动力学（研究药物在体内吸收、分布、代谢和排泄过程的学科）特性了解得并不充分。药物说明书中也缺乏很多关键信息，比如泼尼松和泼尼松龙的吸收速率、吸收程度，尤其是它们之间不寻常的相互转化生物利用度比例，以及食物对这两种药物的影响等。这些信息的缺失，给医生在临床用药时调整剂量带来了很大困难，就好比医生在给患者用药时，手里却没有一份详细的 “用药指南”。

为了填补这些知识空白，给医生提供更准确的用药依据，中国医学科学院皮肤病医院（Institute of Dermatology, Chinese Academy of Medical Sciences）的研究人员开展了一项重要研究。他们的研究成果发表在《BMC Pharmacology and Toxicology》期刊上，论文题目是 “Food effects and pharmacokinetic evaluation of oral single-dose prednisone acetate and prednisolone in healthy Chinese subjects” 。这项研究就像是为解开泼尼松和泼尼松龙的 “神秘面纱” 而进行的一场探索之旅，它最终得出的结论对临床用药有着至关重要的意义。

在这次探索之旅中，研究人员运用了几种关键的技术方法。他们采用随机、两周期、交叉试验设计，让健康的中国受试者分别在空腹和进食状态下口服泼尼松和泼尼松龙片剂。通过采集不同时间点的静脉血样，使用液相色谱 - 串联质谱（LC - MS/MS）技术测定血浆中泼尼松和泼尼松龙的浓度。然后，借助 WinNonlin 软件进行非房室分析，从而得到药物的药代动力学参数 。这些方法就像是研究人员手中的 “魔法工具”，帮助他们一步步揭开泼尼松和泼尼松龙的奥秘。

下面让我们来看看研究人员通过这些 “魔法工具” 都发现了什么。

研究人员按照严格的筛选标准，挑选出了 48 名健康的中国志愿者。这些志愿者被分为两组，一组在空腹状态下进行试验，另一组在进食状态下进行试验。空腹组有 24 名志愿者（15 名男性，9 名女性，年龄 24.58 ± 5.58 岁，BMI 21.41 ± 2.30），进食组也有 24 名志愿者（16 名男性，8 名女性，年龄 26.42 ± 5.01 岁，BMI 21.66 ± 1.81）。从这些数据可以看出，两组志愿者在性别、年龄、身高、体重等基本特征上都比较相似，这为后续研究结果的准确性提供了保障。就好比挑选了两支实力相当的 “参赛队伍”，让它们在不同的 “比赛条件” 下进行 “比赛”，这样得出的结果才更有说服力。

研究人员使用的检测方法经过验证，效果非常可靠。泼尼松在 0.60 - 40 ng/mL、泼尼松龙在 1.00 - 160 ng/mL 的浓度范围内都呈现出良好的线性关系（ 、 ）。而且，该方法的定量下限（LLOQ）和定量上限（ULOQ）也确定得很合适，泼尼松分别为 0.60 和 40 ng/mL，泼尼松龙分别为 1.00 和 160 ng/mL。另外，两种分析物的日内和日间精密度（衡量检测结果重复性的指标）都在可接受范围内（泼尼松的日内和日间变异≤16.2% ，泼尼松龙≤10.5% ），准确度（反映检测结果与真实值接近程度的指标）也很高（泼尼松回收率≥90.4% ，泼尼松龙≥89.6% ）。在稳定性实验中，泼尼松和泼尼松龙在不同的储存条件下，比如短期室温存放（1 天）、准备过程中低温存放（8 °C，7 天）、反复冻融（-20 °C 至 -70 °C，5 个循环）以及长期低温保存（-20 °C 或 -70 °C，77 天），都表现得很稳定。这就好比这个检测方法是一把精准的 “尺子”，无论在什么情况下，都能准确地 “测量” 出泼尼松和泼尼松龙的浓度。

研究发现，泼尼松在进入人体后，会在肝脏中转化为泼尼松龙，而泼尼松龙也能在血浆中转化为泼尼松，它们之间的这种相互转化就像一场永不停歇的 “变身游戏”。在空腹状态下，无论是试验制剂还是参比制剂，泼尼松和泼尼松龙的平均血浆浓度 - 时间曲线都很相似。从具体的药代动力学参数来看，泼尼松的 （最大血浆浓度）、 （血浆浓度 - 时间曲线下从 0 到最后可测量浓度的面积）和 （达到最大血浆浓度所需的时间）在试验制剂和参比制剂之间存在一些差异；泼尼松龙的这些参数在两种制剂之间也有明显不同。在进食状态下，同样能观察到类似的差异。而且，无论空腹还是进食，泼尼松达到 的时间都比泼尼松龙长（ ）。不过，总体来说，泼尼松和泼尼松龙的药代动力学参数比较相似，它们的 90% 置信区间（CI）的调整几何平均比（GMRs）都在生物等效性的接受范围内（80.00 - 125.00%），这意味着它们在体内的效果是相当的。

在整个研究过程中，5 mg 的泼尼松或泼尼松龙无论是在空腹还是进食状态下，安全性都很高，耐受性也很好，没有出现严重的不良事件（AE）。虽然有一些志愿者出现了实验室指标异常、生命体征或心电图的临床显著变化，但这些情况都比较轻微。就像一场顺利的旅行，虽然途中有一些小波折，但并没有影响整体的 “行程”。

综合研究结果，研究人员得出了重要结论。在健康中国受试者中，泼尼松和泼尼松龙在空腹或进食条件下生物等效且安全性相似。食物不会增加泼尼松或泼尼松龙的吸收程度，但会使它们达到最大血浆浓度的时间延迟大约 0.5 小时。这意味着，如果患者担心胃肠道副作用，医生可以建议他们在吃饭时服用泼尼松或泼尼松龙，这样既能减轻胃肠道负担，又不会影响药物的效果。

同时，研究还发现，肝脏疾病会降低泼尼松转化为泼尼松龙的比例，并且会延长泼尼松龙在患者体内的半衰期（药物在体内浓度下降一半所需的时间）。不过，这种情况下泼尼松龙血浆浓度的降低可以通过清除延迟得到部分补偿。由于泼尼松本身没有生理活性，而泼尼松龙是体内的药理活性成分，所以从临床角度来看，泼尼松龙可能比泼尼松更具优势，因为它可以直接发挥作用。但在实际治疗中，医生还是需要综合考虑患者肝功能的受损程度以及具体的临床身体状况，才能做出最合适的治疗决策。

这项研究的意义非凡，它就像为临床用药点亮了一盏明灯。以前，医生在使用泼尼松和泼尼松龙时，因为缺乏相关信息，就像在黑暗中摸索。而现在，有了这项研究的成果，医生们在面对不同病情、不同身体状况的患者时，能够更加科学、准确地选择药物和调整剂量，从而提高治疗效果，为患者的健康保驾护航。