《BMC Chemistry》：Development and validation of a novel fluorometric approach utilizing flow injection analysis for the measurement of vilazodone: application to dosage form and spiked human plasma
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为解决现有分析方法测定维拉唑酮（VZN）存在的不足，研究人员开展了新型流动注射荧光法测定 VZN 的研究。结果显示该方法简便、准确、灵敏，可用于 VZN 的多种形式分析，为其定量分析提供了新途径。
在现代社会，抑郁症成为了困扰许多人的一大难题。维拉唑酮（Vilazodone HCl，VZN）作为一种治疗成人重度抑郁症（MDD）的药物，自 2011 年被美国食品药品监督管理局（FDA）批准使用后，在临床治疗中发挥着重要作用。它是一种结合了 5-HT
1A受体部分激动作用和选择性血清素再摄取抑制剂（SSRI）特性的新型抗抑郁药，通过抑制血清素转运体、使受体脱敏并增强神经传递来发挥抗抑郁效果。
然而，在分析检测 VZN 的过程中却面临着诸多挑战。现有的分析方法，如分光光度法灵敏度较低，不太适用于生物流体分析；而色谱法虽灵敏度高，但存在流程冗长、设备昂贵、需大量高纯度有机溶剂以及对操作人员要求高等问题，不仅增加了分析成本，还对环境造成了不良影响，同时其复杂的样品预处理步骤也降低了时间效率。
为了攻克这些难题，来自埃及索哈杰大学药学院药物分析化学系、米尼亚大学药学院分析化学系以及伊拉克埃斯尔拉大学药学院药物化学系的研究人员开展了一项关于开发新型流动注射荧光分析方法测定 VZN 的研究。该研究成果发表在《BMC Chemistry》上，为 VZN 的分析检测带来了新的突破。
研究人员在实验过程中运用了多种关键技术方法。仪器方面，使用 Sykam S 1130 HPLC 四元泵、Hamilton HPLC 注射器、RF - 20A 荧光检测器等进行检测；在实验条件上，确定了以磷酸盐缓冲液（pH 5，10 mM）和乙腈（40:60，v/v）为载液，流速为 0.5 mL/min，在激发波长 241 nm、发射波长 486 nm 下进行荧光检测；样品制备则分别针对片剂和加标人血浆制定了相应的处理流程。
研究结果如下：
- 化学结构与荧光特性：VZN 的化学结构包含吲哚和苯并呋喃两个高度共轭体系，理论上应具有固有荧光。但在碱性条件下，其荧光活性较低，这是由于哌嗪环氮原子的孤对电子引发的分子内光诱导电子转移（PET）导致荧光猝灭。而在酸性环境（pH 5.0）下，哌嗪环氮原子质子化，PET 过程被抑制，荧光发射增强。通过计算质子化和未质子化 VZN 的最高占据分子轨道（HOMO）和最低未占据分子轨道（LUMO）能量水平，进一步证实了质子化可显著增强 VZN 的荧光发射。
- 实验参数优化：
- 检测波长选择：通过扫描不同浓度的 VZN 溶液，确定 241 nm 为激发波长，486 nm 为发射波长，此时 VZN 荧光最强。
- 载液和 pH 选择：经过对多种溶剂组合和 pH 值的尝试，发现磷酸盐缓冲液（10 mM）: 乙腈（40:60 v/v）作为载液、pH 5 时荧光强度最大。
- 流速优化：测试不同流速对荧光响应的影响，结果表明 0.5 mL/min 的流速可获得最高峰面积和最佳峰分辨率。
- 方法验证：
- 线性范围：在 10 - 300 ng/mL 的浓度范围内，VZN 的校准曲线呈线性，相关系数 r = 0.9999。
- 检测限（LOD）和定量限（LOQ）：LOD 为 3.17 ng/mL，LOQ 为 9.62 ng/mL。
- 准确度：回收率在 98% - 102% 之间，标准偏差小于 2.0，表明该方法准确度较高。
- 精密度：日内和日间精密度实验中，相对标准偏差（% RSD）均不超过 2.0%，说明方法精密度良好。
- 稳健性：在载液组成、流速、pH 值和检测波长等实验条件略有变化时，对结果影响较小，体现了该方法的稳健性。
- 实际应用：
- 药物制剂分析：使用该方法测定市售 Vilaphoria? 20 mg 片剂中 VZN 的含量，回收率为 100.93%，与已发表方法相比无显著差异，表明该方法可用于药物制剂分析。
- 加标人血浆分析：该方法能够准确分析加标人血浆中的 VZN，回收率良好，且血浆成分无明显干扰，显示出在生物样品分析方面的潜力。
研究结论和讨论部分表明，该研究成功开发了一种新颖的流动注射荧光分析方法用于 VZN 的测定。此方法具有操作简便、准确、灵敏等优点，可用于分析 VZN 的纯品、药物剂型和生物流体。在定量化学分析中，该方法不仅分析速度快、试剂用量少，还能检测低浓度的分析物，尤其适用于生物样品分析。这一成果为 VZN 的分析提供了一种高效、可靠的新方法，有助于提高药物研发和临床检测的效率和准确性，对推动抗抑郁药物的研究和应用具有重要意义。
